| Produkto pavadinimas | Saksagliptinas (BMS-477118) |
| CAS numeris | 361442-04-8 |
| Molekulinė formulė | C₁₈H₂₅N₃O₂ |
| Molekulinė masė | 315,4 g/mol (bevandenis) |
| Plėtros kodeksas | BMS-477118 |
| Išvaizda | Balti arba beveik{0}}balti / šviesiai geltoni kieti milteliai |
| Grynumas | 98–99 % (pagal HPLC) |
| Tirpumas | DMSO: 2 mg/ml, skaidrus; Netirpus vandenyje ir etanolyje |
| UNII | 9GB927LAJW |
| Laikymo sąlygos | Trumpalaikis-(dienos–savaitės): 0–4 laipsniai ; Ilgalaikis-laikas (mėnesiais): –20 laipsnių |
Produktų aprašymas
Kas yra Saxagliptin BMS-477118?
Saksagliptinas (BMS-477118) yra stiprus, selektyvus, grįžtamasis ir per burną aktyvus dipeptidilpeptidazės 4 (DPP-4) inhibitorius.
Iš pradžių patvirtintas 2 tipo cukriniam diabetui gydyti, saksagliptinas veikia slopindamas fermentą DPP-4, kuris pailgina hormonų inkretino (GLP-1 ir GIP) pusinės eliminacijos laiką, taip stimuliuodamas insulino sekreciją ir slopindamas gliukagono išsiskyrimą.
Saksagliptino BMS-477118 taikymas
1. Patvirtintas prašymas: 2 tipo cukrinis diabetas
1.1Teisinio patvirtinimo būsena
| Programos tipas | Režimas | Įrodymai |
|---|---|---|
| Monoterapija | Priedas prie dietos ir mankštos glikemijos kontrolei | Patvirtintas 3 fazės bandymas |
| Pridėkite- prie insulino | Saksagliptinas 5 mg + insulinas (± metforminas) | 3 etapas (NCT00757588), n=455 |
| Pridėkite- prie Metformin IR | Saksagliptinas 2,5 mg du kartus per parą + metforminas IR | 3 etapas (NCT00885378), n=166 |
| Pridėkite-prie Dapagliflozin | Saksagliptinas 5 mg + dapagliflozinas 10 mg | Fiksuotų{0}}dozių derinys Qtern® |
1.2 3 fazės klinikiniai duomenys: saksagliptinas + insulinas (NCT00757588)
Daugiacentris, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas 3 fazės{0}}tyrimas, kuriame dalyvavo 455 T2DM pacientai:
| Galutinis taškas | Placebas + insulinas | Saksagliptinas 5 mg + insulinas | Skirtumas |
|---|---|---|---|
| HbA1c pokytis (koreg. vidurkis) | -0.32% | -0.73% | -0.41% |
| Gliukozės pokytis nevalgius | -6,1 mg/dl | -10,1 mg/dl | -4,0 mg/dl |
| Gliukozės AUC po valgio | -718,8 mg·min/dL | -4 548,5 mg·min/dL | -3,829.7 |
| HbA1c<7% Achievers | 6.7% | 17.3% | +10.6% |
| Insulino dozės keitimas | +5.01 vnt | +1.71 vnt | Sutaupyta 3,3 vienetų per dieną |
1.3 3 fazės klinikiniai duomenys: saksagliptinas + metforminas (NCT00885378)
3 fazės tyrimas, kuriame dalyvavo 166 T2DM pacientai, kurie buvo nepakankamai kontroliuojami vien metforminu:
| Galutinis taškas | Placebas + metforminas IR | Saksagliptinas 2,5 mg du kartus per parą + metforminas IR |
|---|---|---|
| Gliukozės pokytis nevalgius (koreg. vidurkis) | -4,22 mg/dl | -13,73 mg/dl |
| HbA1c<7% Achievers | 24.2% | 37.5% |
| HbA1c Mažiau arba lygus 6,5 % pasiekusiųjų | 10.7% | 24.6% |
Saugos santrauka:
| Renginys | Placebas + metforminas | Saksagliptinas + metforminas |
|---|---|---|
| Didesnis arba lygus 1 nepageidaujamam reiškiniui | 34 ligoniai | 19 pacientų |
| Susiję nepageidaujami reiškiniai | 3 pacientai | 1 pacientas |
| Rimti nepageidaujami reiškiniai | 1 pacientas | 1 pacientas |
| Hipoglikemijos įvykiai | 1 pacientas | 4 pacientai |
2. Vartotojų paieškai
| Paieškos tikslo tipas | Tipinė užklausa |
| Patvirtintos indikacijos | "Saksagliptino diabetas" / "Onglyza" |
| Klinikinio taikymo duomenys | "Saksagliptino 3 fazės tyrimas" / "klinikinio tyrimo rezultatai" |
| Nauji tyrimai | "Saksagliptino kolitas" / "DPP-4 inhibitorių uždegimas" |
| Kombinuota terapija | "Saksagliptino derinys" / "Qtern" / "Kombiglyze XR" |
| Saugos informacija | "Saksagliptino saugumas" / "hipoglikemijos rizika" |
Saxagliptin BMS-477118 saugos ir toleravimo privalumai
Saksagliptinas pasižymi palankiu saugumo profiliu, palyginti su kitais vaistais nuo diabeto:
| Parametras | Nauda |
|---|---|
| Hipoglikemijos rizika | Labai mažas (nuo gliukozės -priklausomas mechanizmas) . |
| Svorio efektas | Neutralus (nepriauga svorio). |
| Širdies ir kraujagyslių saugumas | Minimalus nepageidaujamas poveikis, palyginti su kitais vaistais nuo diabeto. |
| Toleravimas | Paprastai gerai{0}}toleruojamas; nepageidaujami reiškiniai, panašūs į placebą. |
| Narkotikų{0}}Sąveika su narkotikais | Gerai-apibūdinta; reikia koreguoti dozę naudojant stiprius CYP3A4 inhibitorius. |
Klientų atsiliepimai
KONTAKTŲ PUSLAPIS
1. Užklausos metodai:
El. paštas:alice@xaheshun.com
Whatspp:+8618509260106
Momentiniai pranešimai internetu
2.Kontaktinė informacija:
Vardas: Alisa
Telefonas:+8618509260106
El. paštas:alice@xaheshun.com
DUK
K: Koks saksagliptino CAS numeris ir kokios formos man reikia?
A:Nemokama bazė: CAS 361442-04-8 bendriems tyrimams.
Hidratuoti: CAS 945667-22-1 standartinei nuorodai.
Hidrochloridas (HCl): CAS 709031-78-7 su didesniu tirpumu vandenyje in vivo tyrimams.
K: Kokius farmakopėjos standartus atitinka jūsų Saxagliptin API?
A: Mūsų saksagliptino API (BMS-477118) gaminamas griežtai laikantis galiojančių USP (Jungtinių Valstijų farmakopėjos) ir EP (Europos farmakopėjos) standartų. Prie kiekvienos partijos pridedamas išsamus analizės sertifikatas (COA), nurodantis jos atitiktį tarptautiniams kokybės kriterijams.
K: Ar jūsų saksagliptino API tiekiamas kaip monohidratas arba bevandenė forma?
A: Komerciniais tikslais tiekiame saksagliptino monohidratą, kuris yra termodinamiškai stabili kristalinė forma, naudojama novatoriaus vaistams (Onglyza). Tai užtikrina biologinį ekvivalentiškumą ir formulės stabilumą maišant ir tabletuojant. Pagal pageidavimą gali būti įvertintos individualios kristalinės arba amorfinės formos.
K: Kokia yra Saxagliptin BMS-477118 komercinio masto galimybė ir MOQ?
A. Mūsų naujausia---meno įranga palaiko sklandų mastelio keitimągram{0}}masteliniai pavyzdžiaiMTTP / bandomiesiems bandymamskelių{0}}kilogramų komercinių partijųdidelio masto bendrinei gamybai. Mūsų standartinis komercinis minimalus užsakymo kiekis (MOQ) prasideda nuo 1 kg, su lanksčiais susitarimais dėl ankstyvojo-formos etapo kūrimo.
K: Ar saksagliptinas gali būti naudojamas žmonių gydymo tikslais?
A: Ne. Tik moksliniams tyrimams.
Populiarus Žymos: saksagliptino (bms-477118) api, Kinijos saksagliptino (bms-477118) api gamintojai, tiekėjai, gamykla
